Софосбувир – противовирусное средство нового поколения предназначенное для лечения вирусного гепатита С в острой и хронической форме. Он обладает высокой эффективностью (практически 100%) и способен уничтожить вирус любого генотипа. В терапии ВГС используется в комбинации с другими соединениями (Ледипасвиром, Даклатасвиром, Велпатасвиром). Как монопрепарат – не применяется.
На мировом фармакологическом рынке Sofosbuvir впервые появился под торговым названием Совальди от производителя Gilead Science (США). Позже стали выпускать дженерики индийского производства. На сегодняшний день эти медикаменты включены Всемирной организацией здравоохранения ВОЗ в число важнейших лекарственных препаратов.
Состав и форма выпуска
Sofosbuvir — C22H29FN3O9P обладает угнетающим воздействием на вирус hepatitis C, является нуклеотидным пангенотипическим ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B возбудителя HCV.
Лекарство Софосбувир выпускается под разными коммерческими названиями в таблетированной форме в виде монопрепаратов, а также входит в состав комбинированных средств, предназначенных для борьбы с ВГС.
Таблетки покрыты неактивной оболочкой, упакованы в пластиковые контейнеры. защищенные металлической мембраной и крышкой.
Клинико-фармакологическая группа
Sofosbuvir показан при вирусном hepatitis С в острой и хронической форме 1, 2, 3, 4, 5, 6 генотипов. В комплексе с другими противовирусными оказывает прямое воздействие на вирус, блокирует его активность, препятствует дальнейшему развитию и размножению на здоровые участки печени.
Фармакологическое действие
Соединение является нуклеотидным пролекарством, подвергающимся внутриклеточному метаболизму, что в процесс формирует фармакологически активный аналог уридинтрифосфата – GS-461203. NS5B полимеразы GS-461203 способно выстроиться в формирующуюся цепочку РНК возбудителя hepatitis C и оборвать цепь. Активный метаболит может подавить полимеразу генотипов: 1b, 2a, 3a, 4a HCV при концентрации, которая вызывает 50% ингибиции (IC50), диапазона 0.7-2.6 мк моль.
Фармакокинетика
После приема вещество всасывается быстро, максимальная его концентрация в плазме крови отмечается спустя 30 – 120 минут. независимо от того какая доза была применена. Максимальная концентрация неактивного метаболита – GS-331007 в крови наблюдается спустя 2-4 часа с момента приема. Согласно проведенного популяционного фармакокинетического анализа, отмечается, что у инфицированных ВГС AUC0-24 sofosbuvira и неактивного метаболита при равновесном состоянии достигают 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл, в то время как у здоровых людей эти показатели на 57% и 39% ниже.
Скорость всасывания соединения замедляется в случае однократного употребления таблетки вместе с едой, с высоким содержанием жира. Это характеризуется тем фактом, что полнота всасывания увеличивается в 1.8 раз. Жирная пища не оказывает негативного влияния на экспозицию неактивного метаболита. Определено, что принятая дозировка вещества 200-400 мг натощак является практически пропорциональной дозе.
Sofosbuvirum приблизительно на 85% способен связываться с белками крови, причем это не зависит от его концентрации при диапазоне 1-20 мкг\мл. GS-331007 минимально связывается с белками.
Он метаболизируется в печени, формируя фармакологически активный нуклеозидный (уридиновый) аналог трифосфата GS-461203.
Период полувыведения – четверть часа, выводится на 92%, при этом около 80% — через почки, 14% — кишечник, 2.5% -легкие. Элиминация отмечается с фекалиями.
Показания
Медикамент предназначен для комбинированного лечения вирусного гепатита С у пациентов старше 18-ти лет.
МКБ-10 +
Дозировка
Средство применяется внутрь. Рекомендуется принимать по 400 мг вещества один раз в сутки. Нельзя применять лекарство как монопрепарат, эффективность его доказана при комплексном применении с Ледипасвиром, Даклатасвиром, Велпатасивра. Схема лечения и продолжительность курса определяется в зависимости от типа ВГС и наличия смежных заболеваний.
Передозировка
Прилагаемая к препарату Софосбувир инструкция по применению гласит, что принимать его необходимо один раз в день, цена успешного выздоровления напрямую зависит от дисциплины больного. Не рекомендуется пропускать прием таблеток, а если такое произошло, следует принять лекарство как только это будет возможно. При этом не нужно пить более 1 дозы на следующий день.
Если произошла передозировка, необходимо немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу, который даст дальнейшие рекомендации.
Меры предосторожности
Нельзя применять медикамент самостоятельно без назначения врача. Самолечение может привести к самым непредсказуемым последствиям, негативно отразиться на состоянии человека, и даже, привести к смерти.
Если обратиться к специалисту по каким-то причинам невозможно, вы всегда можете воспользоваться нашей Горячей-линией и получить онлайн консультацию квалифицированного врача-гепатолога, который ответит на все интересующие вас вопросы касательно того как действует Софосбувир, как его принимать, где купить, а также насколько опасен HCV и к каким последствиям может привести.
Побочные действия
В большинстве случаев Софосбувир переносится пациентами хорошо, об этом свидетельствуют многочисленные положительные отзывы о медикаменте. Побочные реакции возникают крайне редко. Все они носят временный характер и могут проявляться на 1-2 неделе терапевтического курса, тогда когда организм инфицированного адаптируется к воздействию средства.
Пациент может наблюдать у себя:
- низкий показатель гемоглобина;
- анемию;
- повышение билирубина;
- бессонницу;
- депрессию;
- головную боль;
- снижение внимания;
- раздражительность;
- быстрая утомляемость;
- назофарингит;
- одышка, особенно при повышенной физической нагрузке;
- кашель;
- тошнота;
- запор;
- диспепсия;
- кожный зуд;
- алопеция;
- боли в суставах;
- мышечные спазмы.
Важно отметить, что побочные реакции встречаются чаще, если назначают Sofosbuvir в сочетании с рибавирином, пегинтерфероном альфа.
Противопоказания
Производитель предупреждает, что назначать таблетки не рекомендуется:
- женщинам во время вынашивания плода;
- кормящим грудью матерям;
- детям, не достигшим 18-ти лет;
- больным одновременно инфицированным гепатитом В и С;
- при тяжелых формах почечной недостаточности;
- лицам, с возможным развитием аллергической реакции на медикамент.
При этом препарат не противопоказан больным с диагностированным циррозом печени, сахарным диабетом, ВИЧ-инфекцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано назначение Sofosbuvirum в период вынашивания плода и грудного вскармливания. Если он принимается в составе безинтерфероновой терапии или в сочетании с пегинтерфероном альфа/рибавирином, то люди с детородным потенциалом, должны предохраняться при помощи эффективных методов контрацепции во избежания нежелательной беременности. Подобные меры предосторожности важно соблюдать и в период восстановления организма после принятого курса на протяжении года – полутора лет.
При нарушении функции печени
Не следует назначать таблетки больным с декомпенсированным циррозом печени.
При нарушении функций почек
Противопоказано проводить терапевтические мероприятия при тяжелой почечной недостаточности, а также терминальной стадии недостаточности почек, людям, которым требуется гемодиализ.
Назначение детям
Не проводится лечение в детском возрасте, младше 18-ти лет. Безопасность и эффективность данной методики пока не установлено у пациентов данной возрастной категории.
Назначение пожилым пациентам
С особой осторожностью и под повышенным контролем врача прописывают противовирусное инфицированным возрастной категории 65+.
Особые указания
Sofosbuvirum является частью комбинированной терапии, если употребление других противовирусных данной группы прекращено, следует перестать принимать и его.
Известны случаи развития брадикардии, а также блокады сердца, после применения терапевтической схемы Софосбувир+Даклатасвир сочетающейся с амидонороном и прочими лекарствами, влияющими на замедление ЧСС. Подобные реакции потенциально угрожают жизни, поэтому, по возможности необходимо подобрать альтернативный вариант.
Влияние на управление транспортом и механизмами
Противовирусное способно оказать умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Чаще острота внимания снижается при комбинации с рибавирином и пегинтерфероном альфа, также могут наблюдаться:
- слабость;
- головокружение;
- нарушение четкости зрения.
При появлении подобной симптоматики больному лучше воздержаться от поездок за рулем, работы со сложными механизмами.
Лекарственная совместимость
Известно, что мощные индукторы Р-гликопротеина, такие как зверобой, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, способны понижать концентрацию вещества в плазме крови, что в свою очередь, приводит к снижению терапевтического эффекта.
Эффективность методики
Важно отметить, что безинтерфероновая терапия обладает высокой эффективностью (до 98%), вылечить ВГС представляется возможным практически на любой стадии развития болезни генотипа 1, 2, 3, 4, 5, 6.
Чаще всего в медицинской практике используется Софосбувир , производимый фармацевтическими компаниями, расположенными в Индии, выпускается он под разными коммерческими наименованиями, по доступной цене.
Следует отметить, что индийские безинтерфероновые препараты пока не лицензированы в России, поэтому оригинальный Софосбувир купить в аптеке не получится. Заказать его и другие противовирусные, по выгодной цене можно на официальном сайте или в специализированной интернет-аптеке, которые организовывают прямую доставку нужных дженериков с заводов производителей.
Несмотря на то, что купить Софосбувир в Москве без рецепта, может любой, не стоит заниматься самолечением. Предварительно нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Сделать это можно даже не выходя из дома. Воспользуйтесь нашей Горячей линией и получите онлайн консультацию грамотного врача-гепатолога, который поможет вам не только разобраться в дженериках, но и предоставит максимум полезной информации касательно HCV.
Купить препараты от гепатита СПоследнее обновление
☎: